2011年执业药师综合辅导：碘苷药概述

【网络综合 - 执业药师考试】
碘苷，为人工合成的脱氧尿嘧啶核苷类抗病毒药，为胸腺嘧啶核苷第五位上的甲基被碘取代而成。
　　【体内过程】

　　口服或非血管注射时无效。静注给药后，在体内很快被核苷酶代谢为碘尿嘧啶、碘化物。在正常情况下难以进人脑脊液，但在脑膜炎症时，脑脊液中可有较高浓度。

　　临床仅限局部应用。

　　【药理作用】

　　机制：

　　（1）体内磷酸化→竞争性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶→阻碍病毒DNA合成。

　　（2）以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸→进入病毒DNA→导致翻译错误→干扰病毒的复制，降低其感染力。

　　对于单纯疱疹病毒、牛痘病毒等DNA病毒均有效。对流感病毒、副流感病毒、埃可（ECHO）病毒等RNA型病毒无效。

　　【临床应用】

　　局部用于治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒感染，对急性上皮性疱疹性角膜炎疗效显著，对疱疹性虹膜炎无效。

　　【不良反应】

　　①主要有刺激、疼痛、眼睑过敏、角膜损伤等。局部应用不宜超过3～4天，以免引起接触性皮炎。

　　②此外还可抑制骨髓，有致畸和致突变作用等，孕妇忌用。